Penicilino analogai. Penicilino grupės antibiotikai: indikacijos, naudojimo instrukcijos

Penicilino analogai suteikė naujų galimybių gydytojams gydyti infekcines ligas. Jie yra labiau atsparūs bakterijų fermentams ir agresyviai skrandžio aplinkai, turi mažiau šalutinių poveikių.

Apie penicilinus

Penicilinai yra seniausia žinomaantibiotikai. Jie turi daug rūšių, tačiau kai kurie iš jų prarado savo reikšmę dėl pasipriešinimo. Bakterijos galėjo prisitaikyti ir tapo nejautrios šių vaistų veikimui. Tai verčia mokslininkus kurti naujus pelėsių tipus, penicilinų analogus, kuriuose yra naujų savybių.

Penicilinai yra mažai toksiškikūno pakankamai platus taikymas ir yra geras rodiklis baktericidinį poveikį, tačiau alerginės reakcijos į jų yra daug daugiau bendro, nei gydytojai norėtų. Tai yra dėl organinių antibiotikų pobūdžio. Kita neigiama kokybė taip pat gali būti siejama su sunkumais derinant juos su kitais vaistais, ypač su panašiais vaistiniais preparatais.

Istorija

Pirmasis penicilinų paminėjimas literatūrojebuvo surengtas 1963 m. knygoje apie Indijos gydytojus. Jie naudojo grybų mišinį medicininiais tikslais. Pirmą kartą šviečiamame pasaulyje jie sugebėjo patekti į Aleksandro Flemingą, tačiau tai atsitiko ne tiksliai, bet atsitiktinai, kaip ir visi didieji atradimai.

Prieš Antrąjį pasaulinį karą anglų kalbamikrobiologai dirbo reikiamu kiekiu vaistų pramonės gamybai. Tas pats uždavinys buvo nagrinėjamas lygiagrečiai Jungtinėse Amerikos Valstijose. Nuo to momento penicilinas tapo labiausiai paplitusi medicina. Tačiau laikui bėgant buvo išskirtos ir sintezuotos kitos antibiotikų grupės, kurios palaipsniui stumdavo jį iš podiumo. Be to, mikroorganizmai pradėjo vystytis atsparumą šiai vaistinei medžiagai, o tai apsunkino sunkių infekcijų gydymą.

Antibakterinio poveikio principas

Bakterijų ląstelių sienos sudėtis yramedžiaga, vadinama peptidoglikanu. Penicilino grupė antibiotikų įtakoja šio baltymo sintezę, slopindama būtinų fermentų susidarymą. Mikroorganizmas miršta dėl nesugebėjimo atnaujinti ląstelių sienos.

Tačiau kai kurios bakterijos išmoko atsispirtitoks žiaurus invazija. Jie gamina beta-laktamazę, kuri naikina fermentus, kurie veikia peptidoglikanus. Siekiant susidoroti su šia kliūtimi, mokslininkams reikėjo sukurti penicilino analogus, galinčius sunaikinti ir beta-laktamazę.

Pavojus žmonėms

Pradžioje antibiotikų eros mokslininkai pradėjo galvotiapie tai, kiek jie toksiški žmogaus organizmui, nes beveik visa gyvenimo metrika sudaryta iš baltymų. Tačiau atlikę pakankamą tyrimų skaičių nustatėme, kad mūsų organizmuose praktiškai neegzistuoja peptidoglicanas, o tai reiškia, kad vaistas negali sukelti jokios rimtos žalos.

Veiklos spektras

Beveik visi penicilinų tipai veikiaGram-teigiamos bakterijos Staphylococcus genties, Streptococcus, Corynebacterium difterijos ir maro patogenų. Be to, jų spektro veiksmai apima visus gramneigiamus mikroorganizmus, gonokokus ir meningokokus, anaerobines lazdeles ir net kai kuriuos grybus (pvz., Actinomycetes).

Mokslininkai išrado naujas rūšispenicilinai, stengdamiesi užkirsti kelią bakterijoms tapti jų baktericidinėmis savybėmis, tačiau ši grupė narkotikų nebėra tinkama hospitalinių infekcijų gydymui. Viena iš neigiamų šio tipo antibiotikų savybių yra disbakteriozė, nes žmogaus žarnyne yra kolonizuojamos bakterijos, kurios jautriai reaguoja į penicilino poveikį. Tai verta prisiminti vartojant vaistus.

Pagrindinės rūšys (klasifikacija)

Šiuolaikiniai mokslininkai siūlo modernų penicilinų suskirstymą į keturias grupes:

1. Natūralūs, kuriuos sintezuoja grybai. Tai apima benzilpenicilinus ir fenoksimetilpeniciliną. Šie vaistai turi labai nedidelį spektrą, daugiausia dėl gramneigiamų bakterijų.
2. Pusiau sintetiniai preparatai, pasižymintys rezistencija į penicilinazes. Jie yra naudojami įvairiems patogenams gydyti. Atstovai: meticilinas, oksacilinas, nafcilinas.
3. Karboksipenicilinai (karbenicilinas).
4. Grupė vaistų, turinčių platų spektrą veiksmų:
   ureidopenicilinai;
   amidopenicilinai.

Biosintezės formos

Pavyzdžiui, verta duoti šiek tiekšiuo metu turimi vaistai, atitinkantys šią grupę. Galbūt labiausiai žinomas pennicinalis yra Bicillin-3 ir Bicillin-5. Jie atrado natūralių antibiotikų grupę ir buvo jų kategorijų pavyzdžiai, kol pasirodė pažengusios antimikrobinių vaistų formos.

1. Ekstensilinas. Naudojimo instrukcija sako, kad tai beta-laktaminis antibiotikas, kurio poveikis yra išplėstas. Vartojimo indikacijos yra reumatinės karštinės ir ligų, kurias sukelia treponema (sifilis, nawas ir pinti), paūmėjimas. Pagaminta iš miltelių. "Extensillino" vartojimo instrukcijos nerekomenduojamos derinti su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVS) kaip įmanoma konkurencingą sąveiką. Tai gali neigiamai paveikti gydymo veiksmingumą.
2. "Penicilinas-Fau" priklauso grupeifenoksimetilpenicilinai. Jis vartojamas ENT organų, odos ir gleivinių uždegimo, gonorėjos, sifilio, stabligės ligų gydymui. Jis naudojamas kaip prevencinė priemonė po chirurginių intervencijų, siekiant palaikyti remisiją, reumatinį audinį, mažą chorėją, bakterinį endokarditą.
3. Antibiotikas "Ospen" yra analogiškas ankstesniamparuošimas. Jis tiekiamas tabletėmis ar granulėmis. Nerekomenduojama sujungti NVP ir geriamuosius kontraceptikus. Jis dažnai naudojamas vaikų ligų gydymui.

Pusiau sintetinės formos

Šiai grupei yra chemiškai modifikuoti antibiotikai, gauti iš pelėsių grybų.

1. Pirmasis šiame sąraše yra "amoksicilinas". Naudojimo instrukcija (kaina - apie 100 rublių) rodo, kad vaistas turi platų veiksmų spektrą ir yra naudojamas beveik bet kokiai lokalizacijai bakterinėse infekcijose. Jo pranašumas yra tas, kad jis yra stabilus rūgštinėje skrandžio aplinkoje, o po absorbcijos koncentracija kraujyje yra didesnė nei kitų šios grupės atstovų. Bet nereikia idealizuoti "amoksicilino." Naudojimo instrukcijos (kaina skiriasi skirtinguose regionuose) įspėja, kad vaistas neturėtų būti skiriamas pacientams, kuriems yra mononukleozė, alergijos ir nėščios moterys. Ilgalaikis gydymas yra neįmanomas dėl daugelio nepageidaujamų reakcijų.
2. Oksacilino natrio druska skiriama tada,kai bakterijos gamina penicilinazę. Šis vaistas yra rūgštinis, jis gali būti vartojamas per burną, jis gerai absorbuojamas žarnyne. Jis greitai išsiskiria inkstai, todėl būtina nuolat palaikyti pageidaujamą jo koncentraciją kraujyje. Vienintelė kontraindikacija yra alerginė reakcija. Pagaminta tabletėmis arba buteliukuose, kaip injekcinis skystis.
3. Paskutinis semisintetinio atstovasPenicilinas yra ampicilino trihidratas. Vartojimo instrukcija (tabletės) rodo, kad ji turi daugybę padarinių, turinčių įtakos tiek gramneigiamoms, tiek gramteigioms bakterijoms. Ar gerai toleruojamas pacientų, bet reikia atsargiai skiriamas tiems, kurie vartojate antikoaguliantų (pvz, žmonės su sutrikimais, širdies ir kraujagyslių sistemos), nes vaistas stiprina savo veiklą.

Tirpiklis

Penicilinai parduodami vaistinėje miltelių pavidaluinjekcijoms. Todėl į veną ar į raumenis įpurškus, jie turi būti ištirpinti skystyje. Namuose galite naudoti distiliuotą vandenį injekcijoms, izotoninį natrio chlorido tirpalą arba 2% novakaino tirpalą. Reikia prisiminti, kad tirpiklis neturėtų būti per šiltas.

Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Indikacijos gydymui antibiotikais yraDiagnozės: Dalinės ir Lobular pneumonija, empiema, sepsis ir septicemija, bakterinis endokarditas, meningitas, osteomielitas. Be veiksmų rudenį bakterinis tonzilitas, difterijos, skarlatina, juodligės, gonorėja, sifilis pūlingos odos infekcijos.

Kontraindikacijos gydymui penicilinų grupemažai. Pirma, padidėjęs jautrumas vaistui ir jo dariniams. Antra, nustatyta epilepsijos diagnozė, kuri neleidžia narkotikui patekti į stuburo sluoksnį. Kaip nėštumo ir žindymo laikotarpiu, šiuo atveju laukiama nauda turi gerokai viršyti galimą riziką, nes placentos barjeras yra pralaidi penicilinams. Vaisto vartojimo metu vaikas turi būti laikinai perkeltas į kitą maitinimo būdą, nes vaistas įsiskverbia į pieną.

Šalutinis poveikis gali būti pastebimas nedelsiant keliais lygiais.

Nuo centrinės nervų sistemos pusės, pykinimas, vėmimas,jaudrumas, meningizmas, traukuliai ir net koma. Alerginės reakcijos pasireiškia odos bėrimu, karščiavimu, sąnarių skausmu ir patinimu. Yra anafilaksinio šoko ir mirties atvejų. Dėl baktericidinio poveikio gali būti makšties ir burnos ertmės kandidozė, taip pat disbiozė.

Naudojimo ypatybės

Atsargiai reikia skirti pacientams, sergantiemssutrikus kepenų ir inkstų funkcijai, esant širdies nepakankamumui. Nerekomenduojate jas vartoti žmonėms, kuriems yra alerginės reakcijos, taip pat tiems, kurie jautrūs cefalosporinams.

Jei praėjus penkioms dienoms po gydymo pradžiosBet koks paciento būklės pokyčiai neateina, tada penicilinų turėtų būti naudojamas arba pakeisti antibiotikų grupei. Kartu su paskyrimu, pavyzdžiui, medžiaga "Bitsillin-3", jums reikia rūpintis prevencija grybelinės superinfekcijos. Tam skiriami priešgrybeliniai vaistai.

Pacientui būtina paaiškinti, kad jis yra pertraukimasvaisto vartojimas be pagrįstos priežasties sukelia mikroorganizmų atsparumą. Norint įveikti tai, reikės stipresnių vaistų, kurie sukelia sunkų šalutinį poveikį.

Penicilino analogai tapo būtinišiuolaikinė medicina. Net jeigu jis yra anksčiau atvira grupė antibiotikų, jis vis dar išlieka aktuali meningito, gonorėja ir sifiliu gydymo, turi pakankamai platų spektrą veiksmų ir lengvas šalutinis poveikis, todėl gali būti naudojamas vaikams. Žinoma, kaip ir su bet vaistus, kad penicilinams turėti kontraindikacijų ir šalutinį poveikį, tačiau jie kompensavo galimybių taikymo.

</ p>